제품 설명
Diovan(발사르탄)은 독일과 영국에서 항고혈압제로 사용되는 앙지오텐신 Ⅱ 길항제로 출시되었습니다. 비페닐브로모메틸 아질산염은 화합물의 3단계 합성을 위한 출발 물질로 사용되며, 여기서 (S)-거울상 이성질체는 (R)-거울상 이성질체보다 활성이 더 큽니다. 발사르탄은 AT1 수용체의 매우 특이적인 길항제인 비펩타이드 약물이며 강력하고 경구로 활성이 있습니다. 이 수용체는 앙지오텐신 Ⅱ 심혈관 효과(알도스테론 및 카테콜아민 분비, 혈관 수축, 양성 이노트로픽 반응 및 신장 효과)를 담당합니다. 로사르탄과 달리 전구약물이 아니며 단일 일일 복용량은 ACE 약물 에날라프릴과 활성 면에서 비슷합니다. 또한 ACE 억제제에서 관찰되는 기침 부작용이 나타나지 않았습니다. Diovan(발사르탄)은 주요 대사 산물이 현저히 덜 활성이어서 느리게 대사됩니다(장기간 지속). 약물 치료가 종료되었을 때 반동성 고혈압의 증거는 없었고, 디하이드로피리딘 Ca 길항제인 안로디핀만큼 효과적이었습니다.
발사르탄의 화학적 특성
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녹는점 |
116-117도 |
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비등점 |
684.9±65.0도 (예측) |
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밀도 |
1.212±0.06 g/cm3 (예측) |
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증기압 |
0-0Pa 20-25도 |
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보관온도 |
2-8도 |
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용해도 |
DMSO : 20mg/mL 이상 |
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형태 |
가루 |
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피카 |
3.56±0.10 (예측) |
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색상 |
흰색에서 황갈색으로 |
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광학 활동 |
[ ]/D -55 ~ -70도, 메탄올에서 c=1 |
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수용성 |
84.99mg/L(25도) |
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머크 |
14,9916 |
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BCS 클래스 |
2 |
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안정 |
흡습성 |
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인치키 |
ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N |
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로그P |
1.2-2.8 25도 및 pH2.5-7 |
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표면장력 |
10-100mg/L 및 20도에서 59.6-68.1mN/m |
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해리상수 |
3.76-4.38 25도에서 |
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CAS 데이터베이스 참조 |
137862-53-4 (CAS 데이터베이스 참조) |
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EPA 물질 등록 시스템 |
L-발린, N-(1-옥소펜틸)-N-[[2'-(2H-테트라졸-5-일)[1,1'-비페닐]-4-일]메틸]-(137862-53-4) |
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