아비라테론(CAS 번호: 154229-19-3) - 진행성 전립선암 치료를 위한 활성 안드로겐 합성 억제제
제약{0}}등급 종양학 활성 제약 성분(API)의 전문 공급업체로서 당사는 높은 순도를-제공합니다.아비라테론글로벌 약전 표준(USP, EP, BP)을 엄격하게 준수합니다. 아비라테론 아세테이트(널리 사용되는 전구약물)의 활성 대사물질인 이 화합물은 진행성 전립선암에 대한 표적 치료의 핵심 구성요소 역할을 합니다. 이는 고환 외부(예: 부신 및 전립선 종양 조직)에서 안드로겐 생산을 구체적으로 차단하여 표준 안드로겐 차단 요법(ADT)에도 불구하고 진행성 질환 환자의 충족되지 않은 요구를 해결하고 전 세계 종양학 의약품 제조업체의 중요한 원료 역할을 합니다.
제품 기본 정보
| 목 | 세부 |
|---|---|
| 제품명 | 아비라테론 |
| CAS 번호 | 154229-19-3 |
| 동의어 | (3)-17-(3-피리디닐)안드로스타-5,16-디엔-3-올; 아비라테론아세테이트의 활성 대사산물 |
| 분자식 | C₂₄H₃₁NO |
| 분자량 | 349.51 |
| 모습 | 백색 내지 황백색-의 결정성 분말; 냄새 없는 |
| 사양 | - 제약 등급: 순도 99.0% 이상(HPLC); 분석(아비라테론) 98.0%~102.0%; 특정 선광도 [ ]²⁰D +15도 ~ +19도(클로로포름, c=1); 건조 감량 0.5% 이하; 강열잔류물 0.1% 이하; 중금속(Pb 5ppm 이하, Hg 1ppm 이하, Cd 1ppm 이하, As 1ppm 이하) 잔류용매(에탄올 500ppm 이하, 아세톤 500ppm 이하, 클로로포름 60ppm 이하) |
| 녹는점 | 227~229도(약간의 분해 있음) |
| 비등점 | 760mmHg에서 500.2도(이론적) |
| 용해도 | 물에 거의 녹지 않습니다(25도에서 0.05mg/L). 클로로포름(약 60 mg/mL), 메탄올(약 5 mg/mL), 에탄올(약 3 mg/mL)에 용해됩니다. 에틸 아세테이트에 난용성 |
| 보관 조건 | 서늘하고(2~8도) 건조하며 빛을 차단하는-황색 유리 용기에 보관하세요. 수분 흡수, 산화 및 광분해를 방지하기 위해 질소로 밀봉됩니다. 산화제, 강산, 강염기와의 접촉을 피하십시오. 유통기한: 의약품 등급의 경우 36개월(조건에 따라 보관 시) |
핵심 메커니즘 및 치료 가치
전립선암의 성장은 안드로겐(예: 테스토스테론, 디하이드로테스토스테론/DHT)에 크게 의존합니다. 표준 ADT는 고환 안드로겐 생성을 감소시키지만 부신과 전립선 종양 세포에서 안드로겐 합성을 차단하지 못합니다.{3}}이러한 "고환 외" 안드로겐은 진행 단계에서 질병 진행을 촉진합니다.
아비라테론(아비라테론 아세테이트의 활성 형태)안드로겐 합성 경로의 주요 효소인 사이토크롬 P450 17A1(CYP17A1)-을 비가역적으로 억제하여 표적화된 항암 효과를 발휘합니다. CYP17A1은 두 가지 중요한 반응을 촉매합니다.
- 17 -수산화:프레그네놀론/프로게스테론(부신 전구체)을 17 -하이드록시프레그네놀론/17 -하이드록시프로게스테론으로 전환합니다.
- C17,20-리아제 활성:이러한 17 -하이드록시 대사산물을 테스토스테론과 DHT의 주요 전구체인 디하이드로에피안드로스테론(DHEA)-으로 전환합니다.
이 약물은 CYP17A1을 차단함으로써 거의 모든 안드로겐(고환, 부신 및 종양- 유래)의 원인을 제거하여 체내 안드로겐 수치를 대폭 감소시키고 전립선암 세포 증식과 생존을 억제합니다.
응용 시나리오
주로 진행성 전립선암 치료를 위한 경구 종양 제제(정제/캡슐) 제조를 위한 제약 API로 사용됩니다. (제형 제품을 통한) 임상 적용에는 다음이 포함됩니다.
1. 전이성 거세-저항성 전립선암(mCRPC)
mCRPC(거세 테스토스테론 수준에도 불구하고 진행되는 전립선암) 환자의 경우 제제화된 제품(아비라테론 아세테이트로 투여)을 프레드니손(코르티코스테로이드)과 결합하여 부작용을 완화합니다. 임상 데이터에 따르면 위약에 비해 전체 생존 기간(OS)이 4~6개월 연장되고 질병 진행이 지연되는 것으로 나타났습니다.
2. 전이성 호르몬-민감성 전립선암(mHSPC)
고-위험 mHSPC(먼 부위로 확산되었지만 여전히 ADT에 반응하는 암)에서 프레드니손과 ADT를 병용하여 치료하면 질병 진행 또는 사망 위험이 최대 50% 감소하고 OS가 크게 연장됩니다(ADT만 사용한 경우에 비해 . 34.7개월 동안 시험에서 OS 중앙값에 도달하지 못함).
3.R&D 및 제형 개발
이 화합물은 다음과 같은 목적으로 전임상 및 임상 R&D에도 사용됩니다.
- 약물 전달 시스템 최적화(예: 경구 생체 이용률을 향상시키기 위한 용해도 개선).
- 병용 요법 개발(예: BRCA{2}}돌연변이 전립선암에 대한 PARP 억제제 사용).
- 다른 안드로겐-에 의한 질병(예: 특정 유형의 유방암)에 대한 잠재적인 적용을 조사합니다.
품질 및 안전 보증
전문 종양학 API인 Abiraterone은 효능, 순도 및 글로벌 규제 표준 준수를 보장하기 위해 엄격한 품질 관리가 필요합니다.
1. 제조 및 순도관리
합성과정: 다단계 키랄 화학 합성(스테로이드 핵 구성, 피리딘 고리 부착 및 수산기 보호/탈보호 포함)을 통해 생성됩니다. 입체화학에 대한 엄격한 제어를 통해 활성 3 -이성질체가 최종 제품의 99.5% 이상을 차지하도록 보장합니다.
정화: 컬럼크로마토그래피 및 재결정을 통해 정제하여 불순물(예: 부분입체이성체, 합성부산물)을 제거합니다. - 단일 불순물 0.2% 이하, 전체 불순물 0.5% 이하.
GMP 준수: 원자재 및 생산 공정을 완벽하게 추적할 수 있는 등급 A/B 클린룸(ICH Q7 지침에 따라)에서 제조됩니다. 제3자-규제 당국(예: FDA, EMA)의 정기 감사.
2. 종합적인 테스트 프로토콜
| 테스트 항목 | 방법 | 합격 기준 |
|---|---|---|
| 순도 및 분석 | HPLC(C18 컬럼, 254nm 검출) | 순도 99.0% 이상; 분석 98.0%~102.0% |
| 키랄 순도 | 키랄 HPLC(셀룰로오스 트리스(3,5-디메틸페닐카바메이트) 컬럼) | 활성 3 -이성체 99.5% 이상; 비활성 3 -이성체 0.5% 이하 |
| 관련 물질 | HPLC(구배 용리) | 단일 불순물 0.2% 이하; 총불순물 0.5% 이하 |
| 중금속 | ICP-MS(유도결합플라즈마-질량분석법) | Pb 5ppm 이하, Hg 1ppm 이하, Cd 1ppm 이하, As 1ppm 이하 |
| 잔류용매 | GC(헤드스페이스 샘플링, FID 검출기) | 클래스 2 용매 500ppm 이하; 클래스 1 용매가 감지되지 않음 |
| 건조 감량 | 중량법(105도, 2시간) | 0.5% 이하 |
| 신분증 | IR 분광학 및 HPLC 머무름 시간 | 참조 표준 스펙트럼과 일치합니다. 표준과 일치하는 체류 시간 |
3. 안전 주의사항(조제 제품의 경우)
부작용: 임상에서(조제약의 일부로) 사용 시 일반적인 부작용으로는 고혈압, 저칼륨혈증(낮은 칼륨), 체액저류, 부종(프레드니손 병용투여) 등이 있습니다. 드물지만 심각한 위험에는 간독성(월간 간 기능 모니터링) 및 심장 부정맥이 포함됩니다.
금기 사항: 아비라테론 또는 부형제에 과민증; 심각한 간 장애(Child-Pugh Class C); 임신(기형 유발 위험-가임기 여성은 API 노출을 피해야 함).
약물 상호작용: 강력한 CYP3A4 유도제(예: 리팜핀, 페니토인)는 아비라테론 수치를 감소시키므로 병용 사용을 피하세요. 와파린(출혈 위험 증가) 및 디곡신(부정맥 위험 증가)에 주의하십시오.
협력 및 기술 지원
우리는 의약품 제조업체 및 R&D 기관의 요구 사항을 충족하기 위해 맞춤형 포장으로 의약품{0}}등급 Abiraterone을 공급합니다.
포장 옵션: 소규모-배치 R&D용 1g, 10g, 100g 또는 1kg 호박색 유리 바이알(테프론-라인 캡과 건조제로 밀봉) 상업적 생산을 위한 5kg, 25kg 섬유 드럼(알루미늄 호일 라이너 포함)-모두 질소 보호.
규제 문서: EU, 미국, 중국 및 기타 글로벌 시장에서의 의약품 등록을 지원하기 위해 분석 인증서(COA), 의약품 마스터 파일(DMF), 적합성 인증서(CEP) 및 안정성 데이터(가속,{0}}장기)를 포함한 포괄적인 기술 파일을 제공합니다.
부가 가치-서비스: 맞춤형 불순물 프로파일링, 용해도 향상 컨설팅, 전임상 제제 지원(예: 지질{2}}기반 전달 시스템용)을 제공하여 제품 개발을 최적화합니다.
문의하기
전립선암 치료에 주력하는 의약품 제조업체, 종양학 R&D 회사 또는 위탁 제조 조직(CMO)이시라면 당사와 협력해 주시기 바랍니다.
연락처 정보:
이메일: sales@huarongpharma.com
전화/WhatsApp: +86 13751168070
주소: [회사 주소, 예: No. XX, High-Tech Zone, Chengdu, Sichuan, China]
우리는 "종양학-등급 품질, 규정 준수 및 고객-중심"이라는 원칙을 준수하며 전 세계적으로 생명을 구하는 암 치료를 위한 신뢰할 수 있는 API를 제공하기 위해 최선을 다하고 있습니다.-
인기 탭: Abiraterone CAS 154229-19-3, 중국 Abiraterone CAS 154229-19-3 제조업체, 공급업체, api for customer segmentation, 문서 관리를위한 API, 음식과 음료를위한 API, 물류를위한 API, 사용자 경험을위한 API, API 통합 서비스
