아비라테론 아세테이트(CAS 번호: 154229-18-2) - 진행성 전립선암을 위한 표적 안드로겐 합성 억제제

제약{0}}등급 종양학 활성 성분의 전문 공급업체로서 당사는 글로벌 약전 표준(USP, EP, BP)을 엄격하게 준수하는 고순도-아비라테론 아세테이트를 제공합니다. 최초의-경구용 안드로겐 합성 억제제인-이것은 다음과 같은 치료의 초석입니다.전이성 거세-저항성 전립선암(mCRPC)그리고전이성 거세-민감성 전립선암(mCSPC)-안드로겐 신호에 의해 유발되는 전립선암의 두 가지 진행 단계. 고환 외부(예: 부신, 전립선 종양 조직)에서 안드로겐 생산을 표적으로 하는 이 메커니즘은 표준 호르몬 요법에도 불구하고 질병이 진행되는 환자의 중요한 충족되지 않은 요구를 해결합니다.

제품 기본 정보

목	세부
제품명	아비라테론 아세테이트
CAS 번호	154229-18-2
동의어	(3)-17-(3-피리디닐)안드로스타-5,16-디엔-3-일 아세테이트; Zytiga®(상업용 제제의 상표명)
분자식	C₂₆H₃₃NO₂
분자량	391.54
모습	백색 내지 황백색-의 결정성 분말; 냄새 없는
사양	- 제약 등급: 순도 99.0% 이상(HPLC); 분석(아비라테론 아세테이트) 98.0%~102.0%; 특정 선광도 [ ]²⁰D +14도 ~ +18도(클로로포름); 건조 감량 0.5% 이하; 중금속(Pb 5ppm 이하, Hg 1ppm 이하, Cd 1ppm 이하) 잔류용매(에탄올 500ppm 이하, 아세톤 500ppm 이하)
녹는점	110~114도(분해)
용해도	물에 실질적으로 불용성입니다(25도에서 약 0.1mg/L). 에탄올(약 2 mg/mL), 메탄올(약 3 mg/mL) 및 클로로포름(약 50 mg/mL)에 용해됩니다. 에틸 아세테이트에 난용성
보관 조건	서늘하고(2~8도) 건조하며 빛이 차단되는- 용기에 보관하세요. 수분 흡수, 산화 및 광분해를 방지하기 위해 밀봉됩니다. 유통기한: 의약품 등급의 경우 36개월(조건에 따라 보관 시)

핵심 기능 및 작용 메커니즘

전립선암의 성장은 안드로겐(남성 성호르몬, 예를 들어 테스토스테론, 디하이드로테스토스테론/DHT)에 크게 의존합니다. 표준 호르몬 요법(안드로겐 차단 요법/ADT)은 고환의 안드로겐 생성을 감소시키지만 다른 조직(부신, 전립선 종양 세포) 또는 부신 전구체(예: 데히드로에피안드로스테론/DHEA)에서 안드로겐 합성을 차단하지는 않습니다.

아비라테론아세테이트는전구약물-체내에서 활성 형태로 변환됩니다.아비라테론, 이는 돌이킬 수 없게 억제됩니다.시토크롬 P450 17A1(CYP17A1). CYP17A1은 두 가지 중요한 단계를 촉매하는 안드로겐 합성의 핵심 효소입니다.

17 -수산화: 프레그네놀론/프로게스테론을 17 -하이드록시프레그네놀론/17 -하이드록시프로게스테론으로 전환합니다.

C17,20-리아제 활성: 이러한 17 -하이드록시 대사산물을 DHEA(테스토스테론과 DHT의 전구체)로 전환합니다.

CYP17A1을 차단함으로써 아비라테론은 안드로겐(고환, 부신 및 종양-유래)의 거의 모든 공급원을 제거하여 전립선암 세포 성장과 생존을 억제합니다.

임상 적용(인간 종양학)

아비라테론 아세테이트는 진행성 전립선암 치료용으로 전 세계적으로 승인되었으며 항상 다음과 함께 사용됩니다.프레드니손/프레드니솔론부작용(예: 미네랄코르티코이드 과잉)을 완화하기 위한 코르티코스테로이드. 주요 징후는 다음과 같습니다.

1. 전이성 거세-저항성 전립선암(mCRPC)

mCRPC는 ADT(테스토스테론의 거세 수준)에도 불구하고 진행되는 전립선암입니다. 아비라테론 아세테이트는 두 가지 설정으로 사용됩니다:

화학요법 후-mCRPC: 이전에 도세탁셀(화학요법제)을 투여받은 환자의 경우. 경구 복용량: 1일 1회 1000mg(공복) + 프레드니손 5mg 1일 2회. 임상 시험(예: COU-AA-301)에서는 전체 생존 기간이 연장되고(OS: 15.8개월 대 위약의 경우. 11.2개월) 질병 진행이 지연되는 것으로 나타났습니다.

화학요법 전-mCRPC: 이전에 항암치료를 받은 적이 없는 환자의 경우. 경구 복용량: 1일 1회 1000mg + 1일 2회 프레드니손 5mg. 임상시험(예: COU-AA-302)에서는 OS 개선(위약 사용 시 34.7개월 대{10}}개월) 및 통증 진행 감소가 입증되었습니다.

2. 전이성 거세-과민성 전립선암(mCSPC)

mCSPC는 먼 부위(예: 뼈, 림프절)로 확산되었지만 여전히 ADT에 반응하는 전립선암입니다. 아비라테론 아세테이트는 ADT 및 프레드니손과 함께 사용하도록 승인되었습니다.

경구 투여량: 1일 1회 1000mg + 1일 2회 프레드니손 5mg + ADT(예: 황체형성 호르몬-방출 호르몬 작용제/길항제). 시험(예: LATITUDE, STAMPEDE)에서는 상당한 OS 이점(ADT만 사용한 경우에 비해 OS 중앙값에 도달하지 못함. 34.7개월)과 질병 진행 또는 사망 위험이 최대 50% 감소한 것으로 나타났습니다.

3. 기타 조사 용도

다음과 같은 용도로 사용을 확대하기 위한 연구가 진행 중입니다.

비전이성-거세-저항성 전립선암(nmCRPC).

BRCA 돌연변이(DNA 복구-결핍 종양을 목표로 함) 환자의 전립선암.

품질 및 안전 보증

엄격한 임상 요건을 갖춘 전문 종양학 약물인 아비라테론 아세테이트는 효능, 순도 및 안전성을 보장하기 위해 엄격한 품질 관리가 필요합니다.

1. 제조 및 순도관리

합성: 활성 3 -이성체를 보장하기 위해 입체화학을 엄격하게 제어하면서 다단계 키랄 화학 합성(스테로이드 핵 구성 및 피리딘 고리 부착 포함)을 통해 생성됩니다. 컬럼 크로마토그래피와 재결정화를 통한 정제는 불순물(예: 부분입체이성질체, 합성 부산물)을 0.1% 이하로 제거합니다.

GMP 준수: 미생물 오염 및 다른 약물과의 교차-오염을 방지하기 위해 A/B 등급 클린룸에서 제조되었습니다(ICH Q7 지침에 따름).

2. 주요 품질 속성(CQA)

테스트 항목	방법	합격 기준
순도 및 분석	HPLC(C18 컬럼, 254nm 검출)	순도 99.0% 이상, 98.0%~102.0% 분석
키랄 순도(3 -이성체)	키랄 HPLC(셀룰로오스- 기반 컬럼)	99.5% 이상(활성 이성질체); 0.5% 이하(비활성 3 -이성질체)
관련 물질	HPLC(구배 용리)	단일 불순물 0.2% 이하; 총불순물 0.5% 이하
중금속	ICP-MS(유도결합플라즈마-질량분석법)	Pb 5ppm 이하, Hg 1ppm 이하, Cd 1ppm 이하, As 1ppm 이하
잔류용매	GC(헤드스페이스 샘플링)	2종 용매(에탄올, 아세톤) 500ppm 이하; 클래스 1 용매(벤젠, 메탄올)가 감지되지 않음
용출률(정제)	USP 장치 II(패들 방법, 0.05M HCl + 0.5% 라우릴황산나트륨)	60분 동안 80% 이상이 용해됨

3. 안전 고려사항

부작용: 가장 흔한 부작용은 미네랄코르티코이드 과잉(CYP17A1 억제로 코르티솔 합성에 영향을 미침)과 관련이 있으며 고혈압, 저칼륨혈증(낮은 칼륨), 체액저류, 부종 등이 있습니다. 이들은 동시 프레드니손으로 관리됩니다. 드물지만 심각한 부작용으로는 간독성(월간 간 기능 검사/LFT 모니터링), 심장 부정맥 및 부신 기능부전이 있습니다.

금기 사항: 아비라테론 아세테이트 또는 기타 부형제에 대한 과민증; 심각한 간 장애(Child-Pugh Class C); 임신(기형 발생 위험-가임기 여성은 노출을 피해야 함).

약물 상호작용: 강력한 CYP3A4 유도제(예: 리팜핀, 페니토인)와 병용 사용을 피하세요.{4}}아비라테론 수치를 감소시킵니다. 와파린(출혈 위험 증가) 및 디곡신(저칼륨혈증-관련 부정맥 위험 증가)은 주의해서 사용하세요.

협력 및 연락처

우리는 안정성을 유지하기 위해 의약품{0}}등급 아비라테론 아세테이트를 특수 포장(건조제가 포함된 호박색 유리병)으로 공급합니다.

포장: 1g, 10g, 100g 또는 맞춤 수량(R&D 또는 상업 제조용), 산화 방지를 위해 질소로 밀봉됩니다.

기술지원: 글로벌 시장(미국, EU, APAC)에서의 의약품 등록을 지원하기 위해 상세한 COA(분석 인증서), 안정성 데이터 및 규제 문서(DMF, CEP)를 제공합니다.

암치료에 중점을 둔 의약품 제조업체, 종양학 R&D 회사 또는 계약 제조 조직(CMO)이신 경우, 자세한 협력을 위해 당사에 문의하시기 바랍니다.

연락처 정보:

이메일: sales@huarongpharma.com

전화/WhatsApp: +86 13751168070

우리는 "종양학{0}}등급 품질, 규정 준수 및 환자 안전"이라는 원칙을 고수하며 생명을 구하는 전립선암 치료법의 개발 및 공급을 지원하기를 기대합니다.-

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전립선암 치료에 아비라테론 아세테이트를 단독으로 사용할 수 있습니까?

아비라테론 아세테이트의 부작용이 있습니까?

아비라테론 아세테이트는 어떻게 공급되고 유통되나요?

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